Онбрез Бризхалер (Капс. 300Мг Д/ Ингал. №30 (С Ингалятором))

RUR 1417

В наличии
4.0 звезд, основано на 88 отзывах

Описание

Состав: Активное вещество: индакатерол 300мкг.Фармакологическое Действие: Индакатерол является селективным агонистом 2-адренорецепторов длительного действия (в течение 24 ч) при однократном приеме

UGT1A1 является единственным изоферментом, метаболизирующим индакатерол до фенольного О-глюкуронида

Большинство вышеназванных нежелательных явлений были легкой или средней степени выраженности, частота развития данных нежелательных явлений уменьшалась по мере дальнейшего применения.Со стороны дыхательной системы часто - кашель, боль в горле, ринорея.Со стороны костно-мышечной системы часто - мышечный спазм, миалгии, боль в костях.Со стороны нервной системы нечасто - головокружение, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы часто - ИБС нечасто - фибрилляция предсердий.Со стороны пищеварительной системы часто - сухость во рту.Нарушения метаболизма часто - гипергликемия/впервые выявленный сахарный диабет.Общие нарушения часто - периферические отеки, боль в области грудной клетки некардиогенная нечасто - дискомфорт в области

В клинических исследованиях у пациентов, получавших препарат в рекомендованных дозах , отмечалось повышение частоты развития клинически значимой гипергликемия в среднем на 1-2 по сравнению плацебо.

В случае возникновения нежелательных явлений может потребоваться прекращение терапии препаратом

В случае возникновения парадоксального бронхоспазма лечение препаратом должно быть немедленно прекращено и назначена альтернативная терапия.Ухудшение течения основного заболевания.Препарат нельзя использовать для купирования острого бронхоспазма, т.е

В случае необходимости возможно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов

В случае ухудшения течения ХОБЛ на фоне лечения препаратом, необходимо повторно оценить состояние пациента и пересмотреть режим лечения заболевания.Влияние на сердечно-сосудистую систему.У некоторых пациентов препарат , как и другие агонисты 2-адренорецепторов, может влиять на сердечно-сосудистую систему увеличивать ЧСС, АД

В тяжелых случаях пациенты должны быть госпитализированы

Возникновение кашля после ингаляции препарата незначительно беспокоило пациентов и не требовало прекращения лечения препаратом поскольку кашель является симптомом ХОБЛ, и только в 6.6 случаев больные связывали кашель с применением препарата

Гидроксилирование индакатерола в основном происходит с помощью изофермента CYP3A4

Далее преобладают гидроксилированный индакатерол и фенольный О-глюкуронид индакатерола

Данное повышение экспозиции вследствие лекарственного взаимодействия не приводило к изменению профиля безопасности.При применении индакатерола с другими препаратами лекарственных взаимодействий не наблюдалось

Доза препарата может быть увеличена только по рекомендации врача.Взаимодействие Препараты, удлиняющие интервал QT.Как и при применении других агонистов 2-адренорецепторов, на фоне терапии препаратом возможно удлинение интервала QT

Индакатерол является практически полным агонистом 2-адренорецепторов стимулирующее действие препарата на 2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на 1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем 3-адренорецепторы.После ингаляции препарат оказывает быстрое и продолжительное бронходилатирующее действие.Обеспечивает стойкое значимое улучшение функции легких повышение объема форсированного выдоха за первую секунду, ОФВ1 на протяжении 24 ч

Использовать кардиоселективные бета-адреноблокаторы следует с осторожностью, только под строгим медицинским наблюдением, поскольку их применение может провоцировать развитие бронхоспазма.Особые Указания Бронхиальная астма.В связи с отсутствием данных по продолжительному применению индакатерола у больных с бронхиальной астмой, препарат не следует использовать у данной категории больных.Парадоксальный бронхоспазм.Как и любая другая ингаляционная терапия, применение препарата может приводить к развитию парадоксального бронхоспазма, представляющего угрозу для жизни пациента

Исследования in vitro показали, что индакатерол имеет незначительный потенциал для взаимодействия с препаратами на уровне метаболизма ферментами или на уровне мембранных переносчиков при системной экспозиции, достигаемой при назначении терапевтических доз.Побочное Действие При применении препарата в терапевтических дозах наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления назофарингит, кашель, инфекции верхних дыхательных путей и мышечные спазмы

Комбинированная терапия индакатеролом и кетоконазолом вызвала 2-кратное и 1.4-кратное повышение AUC и максимальной концинтрации, соответственно

Концентрация в сыворотке крови повышается при повторном применении препарата.Из метаболитов препарата в сыворотке крови в наибольшей степени определяется гидрокислированное производное индакатерола

Кроме того, при применении агонистов 2-адренорецепторов могут отмечаться следующие электрокардиографические изменения уплощение зубца Т, удлинение интервала QT и депрессия сегмента ST однако клиническая значимость этих изменений не установлена .При применении препарата в клинических исследованиях в рекомендуемых терапевтических дозах значимого удлинения интервала QT по сравнению с плацебо не отмечалось.Гипокалиемия.У некоторых пациентов при применении агонистов 2-адренорецепторов может отмечаться значительная гипокалиемия, приводящая к развитию нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы

Максимальное действие отмечается через 2-4 ч после ингаляции

Не отмечалось связи между кашлем, наблюдавшимся сразу после ингаляции препарата, и развитием бронхоспазма, обострением ХОБЛ, ухудшением течения ХОБЛ и снижением эффективности препарата.Противопоказания Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены беременность период грудного вскармливания повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми нарушениями ИБС, острый инфаркт миокарда, аритмии, артериальная гипертензияй , с судорожными расстройствами, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, а также у больных, имеющих в анамнезе неадекватный ответ на действие агонистов 2-адренорецепторов.Передозировка Симптомы после однократного применения препарата у пациентов с ХОБЛ в дозе, в 10 раз превышающей

Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов

Позднее выявляются диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и С- и N-дезалкилированные продукты

Поскольку данное влияние индакатерола на длину интервала QT может потенцироваться другими лекарственными средствами, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, получающим ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или другие препараты, удлиняющие интервал QT

После однократной ингаляции абсолютная биодоступность индакатерола - около 43

Почечный клиренс индакатерола составлял в среднем 0.46-1.20 л/ч

При применении индакатерола не было выявлено зависимости бронходилатирующего действия от времени ингаляции препарата в течение суток утром или вечером .Снижает динамическую и статическую гиперинфляцию повышение объемов легких в конце спонтанного выдоха у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ

При применении индакатерола с эритромицином отмечалось повышение AUC в 1.4 - 1.6 раз и максимальной концентрации в 1.2 раза

При применении препарата отмечается статистически значимое повышение емкости вдоха и ОФВ1, уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок.После однократной или повторных ингаляций среднее время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 15 мин

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови

Системная экспозиция является результатом всасывания препарата в легких и в кишечнике

Снижение концентрации калия в сыворотке крови обычно бывает преходящим и не требует коррекции

Также установлено, что индакатерол является субстратом для мембранного переносчика молекул Р-гликопротеина P-gp , однако обладает низким аффинитетом.Количество неизмененного индакатерола, экскретируемого с мочой, составляет менее 2 от дозы

У пациентов с тяжелой ХОБЛ гипокалиемия может усиливаться гипоксией и сопутствующей терапией, что, в свою очередь, может повышать вероятность развития аритмий.Гипергликемия.При ингаляции высоких доз агонистов 2-адренорецепторов возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови

Удлинение интервала QT повышает риск развития желудочковой аритмии.Симпатомиметические препараты.Одновременное применение индакатерола с симпатомиметиками как отдельно, так и в составе комбинированной терапии может повышать риск развития нежелательных явлений.Препарат не должен одновременно применяться с другими агонистами 2-адренорецепторов длительного действия или с лекарственными средствами, в состав которых входят агонисты 2-адренорецепторов длительного действия.Гипокалиемия.Одновременное применение с производными метилксантина, ГКС или диуретиками, выводящими калий, может усиливать возможную гипокалиемию, вызываемую агонистами 2-адренорецепторов.Блокаторы 2-адренорецепторов.Поскольку блокаторы 2-адренорецепторов могут ослаблять эффект или препятствовать действию агонистов 2-адренорецепторов, препарат Онбрез Бризхалер не следует применять одновременно с блокаторами 2-адренорецепторов включая глазные

Учитывая, что сывороточный клиренс индакатерола составляет 23.3 л/ч, очевидно, что выведение препарата через почки незначительное приблизительно 2-5 системного клиренса .При пероральном приеме индакатерол выводился в основном через кишечник 90 от дозы в неизмененном виде 54 от дозы и в виде гидроксилированных метаболитов 23 от дозы .Показания К Применению Длительная поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.Способ Применения Только для ингаляционного применения! Ингаляцию препарата проводят ежедневно 1 раз в сутки в одно и то же время.Рекомендуемая доза препарата составляет 150 мкг содержимое 1 капсулы 150

Фармакологическое действие агонистов 2-адренорецепторов, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3', 5'-аденозинмонофосфат циклический АМФ

Не применять в качестве экстренной терапии

Похожие товары